Leukotrienrezeptorantagonisten (LT-RA) sind noch nicht lange bekannt. Leukotriene sind körpereigene Stoffe, die an Entzündungen der oberen und unteren Atemwege und Schleimhäute beteiligt sind. Die LT-RA setzten die Wirkung dieser Stoffe nahezu außer Kraft. Ein Wirkstoff dieser Gruppe ist das Montelukast, welches in Deutschland zur Behandlung von Asthma zugelassen ist. Die Antagonisten wirken jedoch nicht direkt, sondern sind eher vorbeugend zu nehmen. Heuschnupfen und Asthma können mit Leukotrienantagonisten erfolgreich behandelt werden. Bestätigt ist, dass mit Einnahme dieser Präparate die Häufigkeit von Asthmaanfällen verringert wird. Jedoch spricht die Therapie nur bei 50 Prozent der Asthmatiker an. Leukotriene können Nebenwirkungen wie Magen-Darm-Beschwerden, Schwindel und Müdigkeit auslösen.